Drogas antianginosas
Tratamiento del
episodio agudo.
Si el paciente presenta angina en el
momento de la evaluación inicial, debe acostársele y administrársele
nitroglicerina (NTG) sublingual, en comprimidos o en spray. La dosis habitual
es de 0,4 a 0,8 mg, obteniéndose la
respuesta habitualmente en los 5 minutos siguientes. Si la angina no remite,
pueden aplicarse hasta 3 dosis con intervalos de 5 minutos.
Si no se tiene NTG, es también eficaz la
administración de 5 mg de dinitrato de isosorbide por vía sublingual. Si a
pesar de esto persiste el dolor, deberá administrarse NTG IV a dosis de 5 a 20 mcg/min., que se
incrementará cada 5-10 minutos hasta conseguir el alivio de la angina o hasta
que la TA
descienda por debajo de 90 Mm .
Hg. o al llegar a una dosis máxima de
200 mcg/min.
Si la angina
persiste, puede utilizarse cloruro mórfico IV a dosis de 3-5 mg cada 5-10
minutos hasta el alivio del dolor o la aparición de efectos secundarios. La
meperidina es también útil, pero suele ser menos efectiva que la morfina. Ambas
pueden producir hipotensión, bradicardia, náuseas y vómitos. Con frecuencia se
indica oxigeno durante la crisis, aunque no se ha demostrado que disminuya la
isquemia miocárdica ni mejore el pronóstico.
Sin embargo, si existe hipoxemia, edema
pulmonar o disnea, la oxigenoterapia es obligatoria. Una vez controlada la
angina, tras 24-48 horas sin dolor, la
NTG puede retirarse, aunque debe hacerse de forma paulatina,
para evitar el incremento brusco de rebote de la TA. Tras la NTG IV , deben iniciarse
nitratos por vía oral o transdérmica.
Tratamiento
antianginoso de mantenimiento.
En la angina inestable puede emplearse
cualquiera de los 3 grandes tipos de antianginosos: nitratos, betabloqueantes o
calcioantagonistas.
Nitratos. Los nitratos son
vasodilatadores predominantemente venosos, que ejercen su acción antianginosa
por dos mecanismos:
1) disminuyen las demandas miocárdicas de
oxígeno al reducir la precarga y la postcarga
2) aumentan el flujo coronario al producir vasodilatación
de las arterias coronarias.
Los nitratos más
empleados actualmente son la NTG ,
el dinitrato de isosorbide y el 5-mononitrato de isosorbide. La NTG , además de los comprimidos
y el spray sublinguales, se usa en parches transdérmicos de liberación lenta,
en dosis de 5, 10 y 15 mg en 24 horas.
El dinitrato de
isosorbide viene en preparados orales de acción corta, usándose en dosis de 5 a 20 mg 2-3 veces al día, y
en formas de liberación lenta, empleándose a dosis de 20 a 60 mg una vez al día.(
TABLETAS DE 10 MG)
El 5-mononitrato de isosorbide se
presenta en formas de acción corta, administrándose en dosis de 20 a 40 mg 2 veces al día, y
preparados de liberación lenta, usándose a dosis de 50-60 mg una vez al día.
Los nitratos pueden producir cefalea,
hipotensión, rubor facial, aumento en la presión intraocular, náuseas, vómitos
y retención de orina.
La molsidomina
no es un nitrato pero ejerce los mismos efectos vasodilatadores y produce menos
cefaleas e induce menos tolerancia, por lo que puede ser un sustituto cuando
hay importantes efectos secundarios con los nitratos.
La molsidomina se usa a dosis de 4 mg cada
8-12 horas.
Betabloqueantes.
Los betabloqueantes ejercen sus efectos antianginosos por 2 mecanismos:
1) reducen las
demandas miocárdicas de oxígeno a través de la disminución de la frecuencia
cardiaca, la contractilidad miocárdica y la presión arterial
2) aumentan el
flujo coronario a nivel subendocárdico, al prolongar el tiempo de perfusión
diastólico, reducir el estrés de la pared y disminuir la vasoconstricción
coronaria durante el ejercicio físico.
Los más empleados son el propranolol, nadolol,
atenolol, metoprolol y bisoprolol.
Ninguno de ellos
tiene actividad simpaticomimética intrínseca.
El propranolol no es cardioselectivo, es de
eliminación hepática y se usa a dosis de 10-40 mg/6-8 horas, o en forma de
liberación lenta a dosis de 160 mg una vez al día.(tabl de 10 y 40 mg) .
El atenolol, metoprolol y bisoprolol son
cardioselectivos.
El atenolol es de eliminación renal y se usa a
dosis de 50-100 mg una vez al día.( tabl de 100 mg )
. El metoprolol
es de eliminación hepática y se usa a dosis de 50-100 mg cada 12 horas
El bisoprolol es de eliminación mixta
hepática y renal, y se emplea en dosis de 5-10 mg una vez al día.
En algunos casos puede ser útil el esmolol IV,
que es de acción rápida y vida media corta.
Con los
betabloqueantes, la frecuencia cardiaca en reposo debe estar entre 50 y 60 lpm.
Deben evitarse los betabloqueantes con
actividad simpaticomimética intrínseca, ya que han demostrado que pueden ser
perjudiciales en la cardiopatía isquémica.
Entre los efectos secundarios de los
betabloqueantes, destacan las alteraciones gastrointestinales, broncospasmo,
insomnio, pesadillas, astenia, depresión, impotencia, hipoglucemia en
diabéticos insulino-dependientes, bradicardia, bloqueo AV, IC, hipotensión, y
empeoramiento de la isquemia periférica y del fenómeno de Raynaud.
Los betabloqueantes han demostrado reducir la
incidencia de IAM y muerte en pacientes con angina inestable, por lo que se
recomienda emplearlos en todos los casos, excepto que haya
contraindicaciones.
Indicaciones
de los betabloqueadores:
- Hipertension arterial
- Angina excepto la vasoespastica
- Antiarrítmico
- IMA
- Hipertension portal
- Hipertiridismo
- Cefalea vascular
Antagonistas del
calcio. Los antagonistas del calcio aumentan el flujo coronario al producir
vasodilatación coronaria y disminuyen las demandas miocárdicas de oxígeno al
reducir la postcarga y la precarga. Además, el verapamil y el diltiazem reducen
la frecuencia cardiaca y la contractilidad.
Los calcioantagonistas se dividen en 2 grupos:
1)
Las dihidropiridinas, como la nifedipina,
amlodipino, nisoldipino, felodipino y
nicardipino.
2)
Los no dihidropiridínicos, que son el
verapamil y el diltiazem.
Las
dihidropiridinas son vasodilatadores con escaso efecto sobre el corazón,
mientras que el verapamil y el diltiazem son menos vasodilatadores pero reducen
la frecuencia cardiaca y la contractilidad miocárdica.
Los calcioantagonistas son de eliminación
hepática.
La nifedipina se usa en formulación lenta, a
dosis de 30 ó 60 mg una vez al día; no se recomiendan los preparados de acción
rápida de nifedipina, ya que han demostrado que pueden aumentar la mortalidad
de los pacientes con angina inestable, probablemente por los cambios bruscos
que producen en la TA
y el estímulo simpático reflejo.
El amlodipino se
emplea a dosis de 5-10 mg una vez al día.
El diltiazem se
emplea a dosis de 60 mg/6-8 horas, existiendo preparados retard de 120 mg/8-12
horas, y formulaciones de una vez al día con dosis muy variadas, desde 180
hasta 300 mg.
Los
calcioantagonistas pueden producir trastornos gastrointestinales, hipotensión,
enrojecimiento facial, mareos, cefalea y edemas .
El verapamil y diltiazem pueden dar lugar a
IC, bradicardia y bloqueo AV.
Los calcioantagonistas no reducen la
incidencia de IAM o muerte en la angina inestable, por lo que se consideran
fármacos de segunda línea.
Si se
administran desde el inicio, debe hacerse asociados a un betabloqueante; en tal
caso se utiliza una dihidropiridina, ya que el verapamil y el diltiazem añaden
su efecto cardiodepresor al del betabloqueante.
El verapamil o el diltiazem sólo están
indicados en caso de contraindicación o intolerancia a los betabloqueantes.
Antitrombóticos.
Dada la importancia que tiene la trombogénesis en la patogenia de la angina
inestable, la administración de antitrombóticos es una parte importante del
tratamiento.
Antiagregantes.
El antiagregante plaquetario más ampliamente utilizado es la aspirina, la cual
ha demostrado que puede reducir la incidencia de IAM y muerte en pacientes con
angina inestable. Si no hay contraindicaciones, se recomienda usar aspirina a
dosis de 75 a
325 mg/día, empezando con una dosis superior a 160 mg para que el efecto sea
inmediato.
El triflusal a
dosis de 300 mg/8-12 horas también ha demostrado ser efectivo.
La ticlopidina a dosis de 500 mg/día también
ha demostrado reducir la incidencia de IAM y muerte.
Entre los nuevos antiagregantes están:
El clopidogrel,
un análogo de la ticlopidina
Los bloqueantes
del receptor IIb-IIIa plaquetario, de los cuales existen anticuerpos
específicos frente a este receptor y distintos preparados químicos (como son el
tirofiban, lamifiban y el eptifibatide) generalmente de administración
IV.
Drogas antianginosas
Reviewed by RabwinparaCristo
on
abril 13, 2019
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